Abemaciclib là một loại thuốc trị liệu nhắm mục tiêu bằng đường uống thuộc nhóm thuốc ức chế chọn lọc kinase phụ thuộc cyclin-kinase 4/6 (CDK4/6), chủ yếu được sử dụng để điều trị các tế bào tổn thương vú âm tính với thụ thể hormone-dương tính (HR+), HER2{15}}. Nó hoạt động bằng cách ức chế hoạt động của CDK4 và CDK6, ngăn chặn sự tiến triển từ pha G1 sang pha S của chu kỳ tế bào, do đó ức chế sự tăng sinh và phát triển của tế bào. So với các loại thuốc khác cùng loại, Abemaciclib cho thấy khả năng ức chế CDK4 mạnh hơn và hỗ trợ sử dụng liên tục, chứng tỏ hiệu quả tốt khi dùng đơn trị liệu. Nó có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với liệu pháp nội tiết và phù hợp để điều trị bổ trợ cho bệnh ở giai đoạn đầu-có nguy cơ{18}}di căn cao và di căn. Thời gian bán hủy của nó trong cơ thể là khoảng 1-2 tuần, sự khác biệt của từng cá nhân và tương tác thuốc ảnh hưởng đến quá trình trao đổi chất của nó. Khi nghiên cứu lâm sàng tiếp tục, phạm vi ứng dụng và chiến lược điều trị của Abemaciclib không ngừng phát triển.
Abemaciclib, nó là gì
bột Abemacicliblà một thành phần hoạt chất (thường ở dạng mesylate) được dùng để điều trị một số loại bệnh, đặc biệt là thụ thể hormone-dương tính (HR+) HER2-âm tính. Chức năng chính của nó là ức chế sự phát triển của các tế bào bị bệnh này. Đây là chất ức chế kinase phụ thuộc cyclin (CDK) nhắm mục tiêu cụ thể là CDK4 và CDK6. CDK là chất xúc tác điều chỉnh chu kỳ tế bào và hoạt động bất thường của chúng thường liên quan chặt chẽ đến sự tiến triển và lan rộng của các tế bào bị bệnh. Nó đã được phê duyệt để sử dụng kết hợp với một số loại thuốc khác để điều trị một số loại bệnh liên quan đến vú di căn hoặc tiến triển.
Trong một số trường hợp, nó cũng có thể được sử dụng như một tác nhân duy nhất. Điều quan trọng cần lưu ý là chỉ định cụ thể và tính sẵn có của thuốc này có thể thay đổi theo thời gian. Nếu bạn hoặc ai đó mà bạn biết đang cân nhắc hoặc tiếp nhận phương pháp điều trị có chứa thành phần này, thì điều cần thiết là phải tham khảo ý kiến chuyên gia chăm sóc sức khỏe để có thông tin-cập nhật-chính xác và mới nhất về cách sử dụng, tác dụng phụ tiềm ẩn và thông tin liên quan khác dựa trên các hướng dẫn và nghiên cứu y tế mới nhất. Nếu bạn quan tâm đến Abemaciclib, vui lòng liên hệ với Xi'an Sonwu.
Abemaciclib hoạt động như thế nào
Abemaciclib là một liệu pháp nhắm mục tiêu bằng đường uống chủ yếu điều trị thụ thể hormone-dương tính (HR+), HER2 âm tính. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn các protein quan trọng thúc đẩy sự phân chia tế bào.
Cơ chế hoạt động
1. Ức chế CDK4/6 Ức chế
Hợp chất này ức chế chọn lọc các kinase-phụ thuộc cyclin 4 và 6 (CDK4 và CDK6). Những kinase này rất quan trọng để tế bào tiến triển từ pha G1 sang pha S của chu kỳ tế bào.
2. Kích hoạt protein Rb
Thông thường, CDK4/6 phosphoryl hóa protein u nguyên bào võng mạc (Rb), làm bất hoạt nó. Sản phẩm này ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa này, giữ cho protein Rb hoạt động.
3. Bắt giữ chu kỳ tế bào
Protein Rb hoạt động ức chế các yếu tố phiên mã E2F, cần thiết cho quá trình tổng hợp DNA. Điều này dẫn đến việc dừng chu kỳ tế bào ở pha G1, ngăn cản sự phân chia tế bào.
4. Tăng trưởng tế bào tổn thương chậm lại
Bằng cách ngăn chặn sự tăng sinh của tế bào, tốc độ tăng trưởng của các tế bào tổn thương sẽ chậm lại hoặc dừng lại. Theo thời gian, các tế bào có thể trải qua quá trình lão hóa hoặc chết theo chương trình.
Điều gì làm cho Abemaciclib trở nên độc đáo trong số các chất ức chế CDK4/6
Sự ức chế CDK4 mạnh hơn CDK6
Dùng thuốc liên tục (không cần nghỉ thuốc)
Hoạt động của đại lý đơn lẻ{0}}mạnh mẽ hơn
Ứng dụng lâm sàng
Có thể dùng đơn độc hoặc kết hợp với liệu pháp nội tiết
Được phê duyệt cho: Tế bào tổn thương vú HR+/HER2− di căn. (điều trị bổ trợ).
Abemaciclib tồn tại trong cơ thể bao lâu
Sản phẩm này vẫn còn trong cơ thể khoảng 1-2 tuần sau liều cuối cùng. Sau đây là một phương pháp ước tính:
Nửa đời
Thời gian bán thải trung bình{0}}của abemaciclib là khoảng 18-25 giờ.
Loại bỏ khỏi cơ thể
Thuốc được đào thải hiệu quả sau khoảng 5{1}}thời gian bán thải.
Điều này có nghĩa là: Phần lớn thuốc được đào thải trong vòng 4-6 ngày; gần như loại bỏ hoàn toàn: lên đến 7-10 ngày;
Abemaciclib có các chất chuyển hóa hoạt động, có thể kéo dài tác dụng sinh học của nó một chút ngay cả khi nồng độ thuốc mẹ giảm. Sự thanh thải thuốc có thể bị chậm lại nếu tồn tại các tình trạng sau:
Tương tác thuốc (đặc biệt là thuốc ức chế CYP3A, bưởi, v.v.)
Chức năng thận ít ảnh hưởng đến quá trình thanh thải thuốc hơn chức năng gan.
Tác dụng dược lý thường giảm dần trong vòng vài ngày.
Thời gian lưu lại trong cơ thể: Khoảng 1 tuần, có thể lên tới 2 tuần ở một số cá nhân.
Abemaciclib có gây tăng cân không
Câu trả lời là sản phẩm này thường không gây tăng cân và tăng cân không phải là tác dụng phụ phổ biến hoặc được mong đợi.
Điều gì thường xảy ra?
Trong các thử nghiệm lâm sàng và sử dụng thực tế,-bệnh nhân có nhiều khả năng giảm cân hơn là tăng cân. Điều này chủ yếu là do các triệu chứng như tiêu chảy (rất phổ biến), chán ăn, buồn nôn và mệt mỏi.
Những tác dụng phụ này làm giảm lượng calo nạp vào, đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị.
Còn những báo cáo về việc tăng cân thì sao?
Một số bệnh nhân báo cáo tăng cân, nhưng điều này thường là gián tiếp, không phải là tác dụng trực tiếp của thuốc: tăng cân thường do các yếu tố như liệu pháp hormone được sử dụng kết hợp với abemaciclib, giảm hoạt động do mệt mỏi, thay đổi trao đổi chất liên quan đến mãn kinh hoặc cải thiện cảm giác thèm ăn sau khi tiêu chảy được kiểm soát.
Bản thân sản phẩm không gây tích tụ mỡ hoặc làm chậm quá trình trao đổi chất.
Nếu bạn muốn hỏi về giá bột abemaciclib hoặc thông tin sản phẩm khác, vui lòng liên hệ trực tiếp với Xi'an Sonwu.
E-mail:sales@sonwu.com
Tham khảo: https://en.wikipedia.org/wiki/Abemaciclib