Rifapentine là gì
API Rifapentinelà một loại kháng sinh có hoạt tính antimycobacterial, thuộc nhóm dẫn xuất rifamycin và thuốc antimycobacterial . Nó chủ yếu được sử dụng để điều trị bệnh lao (tb) Tăng trưởng, Sinh sản và Sống sót . Bằng cách chặn quá trình này, nó có thể ngăn chặn thành công vi khuẩn sinh sản và cuối cùng khiến các tế bào mycobacterial chết . thông thường quan tâm đến Rifapentine, xin đừng ngần ngại liên hệ với Xi'an Sonwu
Rifapentine được sử dụng để làm gì
1. Điều trị bệnh lao đang hoạt động (TB)
Rifapentine được sử dụng kết hợp với các loại thuốc chống lao khác (như isoniazid, pyrazinamide và ethambutol) cho TB phổi hoạt động, có thể hiểu được bằng thuốc .}
Đó là một thành phần quan trọng trong các chế độ khóa học ngắn hơn . Ví dụ, nhóm nghiên cứu đã nêu một chế độ hàng ngày 4- tháng cho người lớn tự tin và thanh thiếu niên có chế độ không biến đổi
Sau giai đoạn hàng ngày căng thẳng ban đầu, nó cũng được sử dụng (kết hợp với isoniazid) trong một số chế độ giai đoạn tiếp tục một lần một lần .
2. Điều trị nhiễm bệnh lao tiềm ẩn (LTBI)
Đây là một trong những ứng dụng cần thiết và được sử dụng rộng rãi nhất . Thuốc cho phép điều trị ngắn hơn và thuận tiện hơn nhiều
so với các tùy chọn trước .
3. Nhiễm trùng
gây ra bởi Mycobacteria (NTM) không phải
Cho các bệnh nhiễm trùng không vi khuẩn không
Mycobacterium avium phức tạp (MAC) đôi khi được sử dụng như một phần của liệu pháp kết hợp . Nó thường dẫn đến nhiễm trùng phổi ở bệnh nhân mắc bệnh phổi mãn tính hoặc hệ thống miễn dịch bị suy yếu (e . g {{2}, HIV/AIDS)
Một mycobacterium khác có thể gây ra bệnh phổi giống như bệnh lao là mycobacterium kansasii .
Các loài NTM cụ thể và kết quả của thử nghiệm tính nhạy cảm
Xác định thành công của nó .
4. Hansen's
bệnh tật, hoặc bệnh phong
Clofazimine và dapsone là hai loại thuốc có thể được sử dụng như một phần của chế độ điều trị đa chiều (MDT) để điều trị bệnh phong, một bệnh do vi khuẩn mycobacterium leprae {{0} {
5. Nhiễm trùng Staphylococcal (hiếm gặp)
Bởi vì thuốc hoạt động chống lại vi khuẩn gram dương (như Staphylococcus aureus), đôi khi nó được sử dụng cùng với các loại kháng sinh khác để điều trị nhiễm trùng tụ điểm nghiêm trọng hoặc kháng thuốc, bao gồm viêm xương khớp (nhiễm trùng xương) hoặc nhiễm trùng liên quan đến giả.
- Nó hoạt động bằng cách ức chế RNA polymerase của vi khuẩn, phá vỡ sự tổng hợp protein - một cơ chế có hiệu quả chống lại mycobacteria và một số vi khuẩn gram dương . liệu pháp kết hợp thường cần thiết để ngăn ngừa khả năng kháng và tăng cường hiệu quả .}}}}}}}
Mục tiêu của Rifapentine là gì
Rifapentine nhắm mục tiêu RNA polymerase phụ thuộc DNA DNA, đặc biệt ức chế enzyme thiết yếu này . Đây là sự phân hủy chi tiết về cơ chế và ý nghĩa của nó
1. Mục tiêu phân tử
RNA polymerase của vi khuẩn
Nó liên kết với -subunit của enzyme RNA polymerase của vi khuẩn (được mã hóa bởi gen RPOB) . Liên kết này xảy ra gần vị trí hoạt động của enzyme, ngăn chặn sự kéo dài của RNA tin nhắn (mRNA)
Tính đặc hiệu
Nó có chọn lọc ức chế RNA polymerase của vi khuẩn mà không ảnh hưởng đáng kể đến RNA polymerase của con người (eukaryote), làm cho nó trở thành một loại kháng sinh được nhắm mục tiêu .
2. Hậu quả của sự ức chế
Hiệu ứng diệt khuẩn
Bằng cách tạm dừng tổng hợp RNA, thuốc ngăn chặn việc sản xuất các protein và enzyme thiết yếu cần thiết cho sự sống sót của vi khuẩn, dẫn đến chết tế bào nhanh .
Hoạt động rộng
Có hiệu quả chống lại bệnh lao Mycobacterium (bao gồm Bacilli không hoạt động), M . Leprae và một số vi khuẩn gram dương . kém hiệu quả hơn so với hầu hết các vi khuẩn gram âm do các rào cản cho màng ngoài
3. mối quan tâm điện trở
Đột biến trong gen rpob (đặc biệt là trong "vùng xác định kháng rifampin") thay đổi vị trí liên kết với thuốc, làm giảm ái lực của nó .
Khả năng chống chéo: Thuốc chia sẻ các cơ chế kháng thuốc với các rifamycins khác (e . g ., rifampin) . đơn trị liệu để tránh sự xuất hiện của kháng thuốc .}}}
4. liên quan đến lâm sàng
Bệnh lao (TB)
Được sử dụng cho
Nhiễm trùng lao tiềm ẩn: 12- tuần một lần trong tuần (với isoniazid) .
Phần TB hoạt động của liệu pháp kết hợp (e . g ., với isoniazid, pyrazinamide) .}
Sự khác biệt giữa Rifapentine và Rifampin là gì
Sự tương đồng
Cả hai đều là kháng sinh rifamycin .
Cơ chế hoạt động: ức chế RNA polymerase của vi khuẩn (cùng mục tiêu phân tử) .
Phổ thuốc: Chủ yếu được sử dụng chống lại bệnh lao mycobacterium (hoạt động/bệnh lao tiềm ẩn) và một số vi khuẩn gram dương .
Kháng thuốc: Đột biến gen RPOB phổ biến có thể dẫn đến khả năng kháng chéo (nếu kháng với một, nó có thể kháng cả hai) .
Tác dụng phụ: nhiễm độc gan (tổn thương gan),
Màu cam của chất lỏng cơ thể,
Tương tác thuốc gây ra bởi enzyme CYP450 .
Sự khác biệt chính:
Cả Rifapentine và Rifampicin đều là kháng sinh rifamycin, nhưng có sự khác biệt đáng kể trong dược động học và các ứng dụng lâm sàng .
Thời gian bán hủy dài: Sản phẩm này (13-17 giờ) duy trì nồng độ hiệu quả lâu hơn sau một liều duy nhất so với rifampicin (3-5 giờ) .}
Thuốc đơn giản hóa: Thuốc này chỉ cần được uống 1-2 lần một tuần, trong khi đó phải dùng rifampicin hàng ngày, điều này làm giảm đáng kể nguy cơ bị bỏ lỡ, đặc biệt là đối với bệnh nhân ở vùng xa hoặc những người có sự tuân thủ kém .
Ưu điểm lâm sàng: Thuốc này hiệu quả hơn và an toàn hơn
Nhiễm bệnh lao tiềm ẩn: 12- Một tuần Phác đồ ngắn hạn của kết hợp thuốc này (được quản lý mỗi tuần một lần) có hiệu quả như chế độ dài hạn của rifampicin, nhưng bệnh nhân chấp nhận nhiều hơn .
Phòng ngừa và điều trị kháng thuốc: Thuốc này thể hiện hoạt động kháng khuẩn mạnh và tác dụng kéo dài, do đó làm giảm sự dao động trong nồng độ thuốc của thuốc và giảm thiểu nguy cơ kháng thuốc .}
Nguy cơ tổn thương gan: Cả hai có thể ảnh hưởng đến chức năng gan, nhưng trong tình trạng hiệu quả tương đương, thuốc này được sử dụng ít thường xuyên hơn và ít can thiệp vào chức năng gan .
Ý nghĩa lâm sàng chính
1. Không thể hoán đổi cho nhau - Thuốc này có thời gian bán hủy dài hơn và có thể được cung cấp hàng tuần (ví dụ: chế độ liều 12- để điều trị bệnh lao tiềm ẩn) . Biện pháp tránh thai) .
2. Nguy cơ kháng thuốc-Đối với bệnh lao kháng rifampicin, không bao giờ sử dụng hai loại thuốc thay thế cho nhau (khả năng kháng chéo gần như chắc chắn sẽ xảy ra) .}
Khi nào nên chọn loại thuốc nào?
- Rifapentine
- Thuốc đầu tay cho bệnh lao tiềm ẩn (quá trình điều trị ngắn hơn, 3 tháng, mỗi tuần một lần, với sự tuân thủ tốt hơn) .
- Điều trị các trường hợp được chọn của bệnh lao hoạt động theo hướng dẫn của chuyên gia .
- Rifampicin
- Thuốc đầu tay cho bệnh lao hoạt động (điều trị hàng ngày) .
- Nhiễm trùng không TB (e . g ., nhiễm trùng khớp giả, bệnh brucellosis) .
Nếu bạn muốn biết giá API Rifapentine, quan tâm đến Xi'an Sonwu hoặc có những câu hỏi khác về sản phẩm, xin vui lòng liên hệ với Xi'an Sonwu .
Email: sales@sonwu.com