Azd9291 Osimertinib
Bột mesylate Osimertinib, còn được gọi là AZD9291 hoặc Osimertinib, thuộc nhóm thuốc gọi là thuốc ức chế tyrosine kinase (TKIs), hoạt động bằng cách ngăn chặn hoạt động của các protein EGFR bị đột biến, từ đó ức chế sự phát triển và lây lan của các tế bào bị bệnh. Nó thường được sử dụng ở những bệnh nhân đã phát triển đề kháng với các chất ức chế EGFR khác. Nó nhắm mục tiêu rõ ràng vào các tập hợp con của các tế bào ác tính có đột biến đặc biệt trong gen EGFR, thụ thể của yếu tố tăng trưởng biểu bì. Nó được phân loại là chất ức chế tyrosine kinase, enzyme liên quan đến sự phát triển và phân chia của các tế bào bị bệnh. Với các đột biến EGFR cụ thể, như đột biến T790M, thường xuất hiện ở những bệnh nhân trước đây đã được điều trị bằng các chất ức chế EGFR khác, AZD9291 được chọn lọc cho một tập hợp con các tế bào ác tính. Là phương pháp điều trị đầu tiên, thuốc này không được khuyên dùng cho trường hợp mất EGFR exon 19 hoặc đột biến exon 21 L858R. Nó thường được sử dụng như phương pháp điều trị bậc hai cho NSCLC, đặc biệt ở những bệnh nhân mắc bệnh vẫn tồn tại mặc dù đã điều trị ban đầu bằng các thuốc ức chế EGFR khác. Nếu bạn có thêm câu hỏi về mesylate AZD9291, vui lòng liên hệ với Xi'an Sonwu. Tây An Sonwu có thể cung cấp cho bạn bột mesylate azd9291.
Chỉ định Osimertinib
1. Điều trị đầu tiên
AZD9291 được phê duyệt là phương pháp điều trị đầu tiên cho NSCLC di căn có đột biến EGFR cụ thể. Nó nhắm vào hai đột biến chính: đột biến L858R exon 21 và đột biến exon 19. Những đột biến này là những thay đổi trong gen thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR), gen đóng vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh sự phát triển và phân chia tế bào. Một quần thể tế bào NSCLC chứa những đột biến này nhạy cảm hơn với các chất ức chế tyrosine kinase (TKI) của EGFR, khiến chúng trở thành mục tiêu thích hợp cho nó.
Việc phê duyệt liệu pháp đầu tay là một bước tiến đáng kể trong điều trị NSCLC. Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng AZD9291, như một phương pháp điều trị đầu tiên, có hiệu quả vượt trội về khả năng sống sót không tiến triển so với EGFR TKI thế hệ cũ (như erlotinib hoặc gefitinib). Điều đó làm cho nó trở thành lựa chọn đầu tiên làm liệu pháp toàn thân ban đầu cho những bệnh nhân đủ điều kiện mắc NSCLC bị đột biến EGFR.
2. Điều trị bậc hai (sau điều trị bằng EGFR-TKI)
Osimertinib đóng một vai trò quan trọng trong điều trị bậc hai, đặc biệt ở những bệnh nhân đã phát triển đề kháng với các thuốc ức chế EGFR khác. Sau phản ứng tích cực ban đầu với các TKI EGFR thế hệ đầu tiên như erlotinib hoặc gefitinib, một số bệnh nhân cuối cùng đã phát triển tình trạng kháng thuốc, thường là do phát triển đột biến EGFR thứ cấp được gọi là T790M. Đột biến T790M là đột biến gác cổng xảy ra trong túi liên kết ATP của gen EGFR. Nó hạn chế hiệu quả của EGFR TKI thế hệ đầu tiên, dẫn đến bệnh tiến triển. AZD9291 đã được chứng minh là có hiệu quả chống lại các tế bào xấu mang đột biến kháng T790M, khiến nó trở thành một lựa chọn có giá trị cho những bệnh nhân có bệnh tiến triển khi điều trị bằng EGFR TKI trước đó.
Phát hiện đột biến 3.T790M
Phải xác nhận rằng đột biến T790M tồn tại trước khi bắt đầu sử dụng nó như liệu pháp bậc hai. Điều đó thường được thực hiện bằng cách phân tích thành phần di truyền của tế bào không chính xác bằng sinh thiết lỏng hoặc sinh thiết. Việc phát hiện đột biến này là rất quan trọng để xác định những bệnh nhân có nhiều khả năng được hưởng lợi nhất từ việc điều trị bằng nó.
Tác dụng phụ của Osimertinib là gì
AZD9291, giống như bất kỳ loại thuốc nào, có thể gây ra tác dụng phụ. Điều quan trọng cần nhớ là những người khác nhau có thể gặp phải các tác dụng phụ khác và mức độ nghiêm trọng của chúng có thể khác nhau. Các tác dụng phụ thường gặp cũng như những tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể xảy ra.
Tác dụng phụ thường gặp
1. Các vấn đề về đường tiêu hóa
Bệnh tiêu chảy
buồn nôn
2. Tác dụng ngoài da
Phát ban
Da khô
3. Các vấn đề về hô hấp
Ho
4. Tác dụng trên tim mạch
Kéo dài khoảng QT (ảnh hưởng đến hoạt động điện của tim; thường được theo dõi qua ECG)
5. Mệt mỏi
Mệt mỏi hoặc yếu đuối
6. Rối loạn mắt
viêm lớp ngoài cùng của mắt, được gọi là viêm kết mạc
Tác dụng phụ ít phổ biến hơn nhưng có thể nghiêm trọng
1. Bệnh phổi kẽ (ILD)
ILD là một tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng có thể gây khó thở, ho hoặc sốt. Điều cần thiết là phải báo cáo kịp thời bất kỳ triệu chứng hô hấp mới hoặc trầm trọng hơn.
2. Các vấn đề về tim
Nó hiếm khi có thể gây ra các biến cố về tim và những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim có thể có nguy cơ cao hơn. Việc theo dõi các dấu hiệu của các vấn đề liên quan đến tim là điều cần thiết.
3. Nhiễm độc gan
Các vấn đề về gan, bao gồm tăng nồng độ men gan, đã được báo cáo. Nói chung, nên theo dõi chức năng gan thường xuyên.
4. Rối loạn mắt
Các rối loạn mắt nghiêm trọng hơn, chẳng hạn như viêm giác mạc hoặc thủng giác mạc, mặc dù hiếm gặp, đã được báo cáo.
5. Mất cân bằng điện giải
Đã quan sát thấy những thay đổi về mức độ điện giải, bao gồm cả mức độ phốt phát giảm.
Osimertinib có hoặc không có hóa trị ở Nsclc tiên tiến được đột biến Egfr
Điều trị đầu tay
Trong liệu pháp điều trị đầu tiên, AZD9291 có hiệu quả ở những bệnh nhân mắc NSCLC tiến triển có đột biến EGFR cụ thể (xóa exon 19 hoặc đột biến L858R exon 21). Các thử nghiệm lâm sàng như thử nghiệm FLAURA đã chỉ ra rằng nó cải thiện khả năng sống sót không tiến triển so với các thuốc ức chế EGFR tyrosine kinase (TKIs) truyền thống như gefitinib hoặc erlotinib. Trong bối cảnh này, nó thường được coi là lựa chọn điều trị đầu tiên được ưu tiên, đặc biệt ở những bệnh nhân có đột biến EGFR nhạy cảm.
Kết hợp với hóa trị
Mặc dù nó đã cho thấy hiệu quả khi dùng đơn trị liệu, nhưng liệu pháp phối hợp có thể được xem xét trong một số trường hợp nhất định. Ví dụ, trong một số trường hợp NSCLC tiến triển có đột biến EGFR cụ thể, hóa trị có thể được kết hợp với nó, chủ yếu là nếu gánh nặng tế bào bệnh cao hoặc có lo ngại về sự tiến triển của bệnh.
Liệu pháp tuần tự
Bệnh nhân đôi khi có thể nhận được AZD9291 sau khi hóa trị. Cách tiếp cận này có thể được xem xét trong trường hợp tình trạng đột biến EGFR trở nên rõ ràng sau khi bắt đầu hóa trị hoặc khi nó được áp dụng như liệu pháp bậc hai. Liệu pháp tuần tự nhằm mục đích tối ưu hóa việc điều trị dựa trên các đặc điểm tiến triển của bệnh và phản ứng của bệnh nhân với điều trị.
Nếu bạn muốn biết nhà sản xuất AZD9291, bạn có thể liên hệ với Xi'an Sonwu. Nhấp vào email và sau đó bạn sẽ nhận được AZD9291 chất lượng cao.
E-mail:sales@sonwu.com